Insulina per os

L'attuale metodo di trattamento del diabete con iniezioni giornaliere di insulina è tutt'altro che ideale. Pertanto, la comparsa di insulina nelle pillole sarebbe un vero evento per i diabetici. Non solo perché le iniezioni giornaliere vitali di insulina non sono sempre convenienti per le persone con diabete, in particolare i bambini, ma anche perché il nuovo farmaco ritarderebbe la transizione alle iniezioni, che è importante per i pazienti che non vogliono diventare dipendenti dalle iniezioni.

Nel frattempo, le compresse di insulina sono state sviluppate più di 10 anni fa e non da nessuna parte, ma in Russia. Il farmaco ha anche ottenuto il nome "RANSULIN" - insulina dell'Accademia Russa delle Scienze. Tuttavia, come spesso accade, non è mai arrivata alla produzione di massa di una medicina unica. Nel frattempo, recentemente gli scienziati tedeschi hanno testato l'insulina in capsule e hanno confermato che la forma orale presenta chiari vantaggi rispetto all'iniezione. Quindi i diabetici di tutto il mondo attenderanno che le pillole di insulina siano in vendita?

Questo corrispondente zdorovieinfo parla con uno dei creatori delle pillole miracolose, dottore in scienze chimiche Lev Ivanovich Valuyev.
Milena Sigaeva / Informazioni sulla salute

Il ruolo dell'insulina nella regolazione della glicemia e la sua relazione con il diabete è stato scoperto dagli scienziati Best and Benting nel 1922.

Successivamente, gli scienziati di tutto il mondo hanno lavorato per creare una forma di insulina che potesse essere somministrata per via orale (anche sotto forma di spray nasali e compresse). Negli anni '50 del XX secolo, un articolo del professor americano Laskovsky apparve sulla rivista Nature, che descriveva il principio della somministrazione orale di insulina. Non aveva un bel po 'di tempo per completare il lavoro.

Negli anni '90, un gruppo di scienziati russi all'Istituto di sintesi petrolchimica.

Per os (latino), orale - farmaci per via orale

AV Topchiev RAN, presieduto dall'Academy Plate Nikolai Alfredovich nell'ambito del programma del Presidium dell'Accademia Russa delle Scienze "Scienze Fondamentali - Medicina" ha creato un farmaco insulinico sotto forma di pillola.

Perché le pillole sono migliori?

Un altro grande filosofo e medico dell'Asia centrale Avicenna ha attirato l'attenzione sul ruolo del fegato nella distribuzione dei prodotti digestivi nel corpo umano.

diabete - Una malattia che si manifesta con livelli elevati di zucchero nel sangue a causa dell'assenza (nel diabete di tipo 1) o della mancanza (nel diabete di tipo 2) della secrezione di insulina.Poiché l'insulina è un ormone che regola il metabolismo, principalmente di carboidrati (zuccheri), grassi e proteine, nel diabete il metabolismo è disturbato, il contenuto di zucchero nel sangue sale, lo zucchero viene escreto nelle urine, i prodotti acidi della combustione di grassi alterati compaiono nel sangue. corpi chetonici.

Dopo aver mangiato, il glucosio appare nel sangue umano. In risposta ad un aumento della concentrazione di glucosio, il pancreas inizia a produrre insulina, che entra nel fegato attraverso i vasi sanguigni contemporaneamente ai prodotti della digestione. Il fegato, a sua volta, controlla la quantità di insulina che raggiunge altri organi e tessuti. Quando un paziente diabetico inietta insulina, che entra immediatamente nel sangue, il fegato viene escluso da questo processo. La mancanza di controllo del fegato porta al fatto che i pazienti con diabete mellito sviluppano complicazioni come malattie cardiovascolari, disturbi della funzione cerebrale, ecc.

Secondo alcune stime, ci sono più di 70 milioni di persone con diabete nel mondo oggi. E il loro numero è in costante aumento.

Pertanto, la somministrazione orale di insulina è considerata la più sicura. Allo stesso tempo, non dovremmo dimenticare gli aspetti morali di questo problema. La necessità di iniezioni giornaliere di insulina traumatizza la psiche degli ammalati, soprattutto i bambini, e causa loro sofferenza fisica e morale.

Quando l'insulina viene somministrata per via orale, appare per la prima volta nel fegato. Quindi tutto accade come dovrebbe essere in un corpo umano sano. E il danno collaterale alla salute durante l'assunzione di insulina diventa diverse volte più piccolo.

Uno degli autori dell'attuale ricerca, l'endocrinologo Christoph Kapitsa del Profile Institute for Metabolic Research nella città di Neuss in Germania, ha dichiarato: "L'insulina in capsule, combinata con un vettore di una sostanza medicinale, ha dimostrato una superiorità visibile rispetto al suo analogo di iniezione. Agisce e si disintegra molto più velocemente, il che aiuterà a controllare meglio la glicemia nei pazienti con diabete di tipo 2 ".

Meccanismo d'azione dell'insulina orale

L'insulina è un ormone proteico prodotto dal pancreas. E la proteina nella somministrazione orale, il corpo non percepisce come una medicina, ma come un semplice alimento proteico e di conseguenza lo decompone ai suoi amminoacidi costituenti.È la protezione dell'insulina dall'azione distruttiva degli enzimi digestivi e il problema principale nella creazione di una forma orale di insulina, che un gruppo di scienziati russi ha iniziato a lavorare sulla soluzione.

idrogel - una sostanza gonfiata con acqua a base di un polimero idrosolubile.

La digestione delle proteine ‚Äč‚Äčinizia nello stomaco in un ambiente acido, quindi il cibo penetra nell'intestino tenue, dove la digestione termina in un mezzo neutro e le sostanze vengono assorbite nel corpo. Le proteine ‚Äč‚Äčvengono distrutte dai loro amminoacidi costituenti, che vengono assorbiti nel flusso sanguigno. Il problema di prevenire la distruzione dell'insulina nello stomaco è stato risolto molto semplicemente. Doveva essere collocato in una capsula fatta di un polimero che non si dissolveva nell'ambiente acido dello stomaco, ma si dissolveva nell'ambiente neutro dell'intestino tenue. Sviluppi simili esistono da molto tempo.

Era molto più difficile risolvere un altro problema - per prevenire la distruzione dell'insulina nell'intestino tenue. Uccidendo completamente gli enzimi che digeriscono le proteine, l'insulina può essere salvata, ma poi il processo di digestione del cibo rallenterebbe.Questo è ciò che ha messo fine alle possibilità di uso clinico proposte dal professor M. Laskowski negli anni '50 come una miscela di inibitori di insulina e enzimi.

Gli scienziati russi hanno proposto un modo fondamentalmente diverso di usare un inibitore enzimatico - le molecole inibitrici sono chimicamente legate a un idrogel polimerico. Inoltre, i polisaccaridi, composti in grado di interagire con le lectine sulle pareti dell'intestino tenue, sono stati incorporati nell'idrogel. L'insulina non più legata ad esso è stata introdotta in questo idrogel, e tutto questo è stato posto in una capsula di polimero gastroinsolubile.

Quando somministrato per via orale, la capsula è passata attraverso lo stomaco e si è sciolta nell'intestino tenue, rilasciando l'idrogel. Sulle pareti dell'intestino tenue ci sono composti chiamati lectine. A causa dell'interazione dei siti polisaccaridici dell'inibitore con le lectine, le particelle di idrogel aderivano alle pareti dell'intestino tenue. L'inibitore legato chimicamente all'idrogel non è stato rilasciato nell'ambiente, interrompendo il processo digestivo, ma ha neutralizzato l'azione degli enzimi digestivi (proteasi) che penetravano nell'idrogel e tentavano di distruggere l'insulina contenuta in esso.Di conseguenza, gran parte dell'insulina è stata tranquillamente assorbita nel sangue. Un pezzo di polimero, alla fine del processo, uscì naturalmente.

inibitore - una sostanza la cui presenza in piccole quantità nel mezzo porta ad una diminuzione del tasso di reazioni chimiche o alla loro soppressione.

Durante gli esperimenti condotti da scienziati russi con diabete di tipo 2, è stato testato l'effetto dell'insulina nelle capsule di idrogel. Nei pazienti che hanno assunto una dose doppia (rispetto a quella di iniezione) di insulina in capsule, la glicemia è diminuita leggermente meno che con le iniezioni. E quando la dose di insulina somministrata per via orale è aumentata di 4 volte, il livello di zucchero nel sangue è diminuito ancora di più rispetto a quelli che avevano somministrato iniezioni di insulina. "Una grande quantità di insulina non è assolutamente spaventosa", dice Valuev, "perché esattamente l'insulina entra nel circolo sanguigno esattamente come con un'iniezione, e il resto muore".

Nell'ultimo studio, gli scienziati tedeschi hanno proposto a metà dei partecipanti del loro esperimento di assumere due capsule con 150 unità di un farmaco orale combinato, mentre altre hanno ricevuto iniezioni di 15 unità di un normale ormone.Per tutta la notte, gli esperti hanno monitorato il glucosio e l'insulina nel sangue delle persone. Quando si usano le capsule, la concentrazione della giusta quantità di insulina è stata raggiunta più velocemente. C'è stato un altro plus - l'insulina orale è stata rimossa dal sangue più velocemente della sua forma di iniezione, il che significa che la probabilità di sovradosaggio è stata ridotta. Ma ha richiesto 20 volte più insulina.

Altri modi per somministrare l'insulina

proteasi - enzimi che fendono legami peptidici in proteine ‚Äč‚Äčtra residui di amminoacidi.

Il professor Valuev assicura che esiste un altro semplice metodo di somministrazione orale di insulina.

Ogni giorno fino all'intestino crasso vengono forniti fino a 5 litri d'acqua. Se il passaggio del cibo attraverso lo stomaco richiede quasi un giorno, l'acqua lo attraversa rapidamente e non viene assorbito. Circa il 5% dell'acqua assorbita entra nell'intestino crasso, il resto rimane nell'intestino tenue, dove viene assorbito nel sangue e anche nei prodotti della decomposizione delle proteine.

Se beviamo acqua, una parte significativa di essa apparirà nel sangue entro 3 minuti, poiché passa molto rapidamente nell'intestino tenue. E Lev Ivanovic propose di dissolvere l'insulina in acqua in una tale concentrazione che lo stomaco non ebbe il tempo di sentire l'insulina e iniziare a distruggerlo.Ed è quello che è successo - quando una soluzione di insulina in acqua con una concentrazione di 1 mg / ml è stata iniettata nei conigli con diabete di tipo 2, la concentrazione di glucosio nel sangue è rimasta quasi invariata. Più l'insulina veniva dissolta in più acqua, più velocemente iniziava ad agire. Durante l'esperimento, si è scoperto che la concentrazione ideale di insulina nell'acqua ordinaria è 1 mg in 10-12 ml.

Gli scienziati russi hanno anche condotto un esperimento sui ratti. Nei roditori, la concentrazione di glucosio nel sangue è solitamente di 90-110 mg per 100 ml. Gli scienziati hanno aumentato artificialmente il glucosio nei ratti a 400-500 mg per 100 ml di sangue, cioè hanno causato il diabete di tipo 2. 10 giorni dopo, una soluzione di insulina (0,4 mg in 5 ml di acqua) veniva somministrata per via orale ogni giorno agli animali. Sotto l'azione di tale insulina disciolta in acqua, senza pillole e gel, i topi malati hanno cominciato a riprendersi.

Spray nasale

Il metodo di somministrazione del farmaco nasale non ha trovato distribuzione nel mondo per diversi motivi. Il più importante di questi è che la quantità di farmaco che viene spruzzata sulla mucosa nasale usando un aerosol è molto difficile da dosare con precisione.

Tutte le suddette forme di insulina orale, scienziati russi hanno ricevuto i brevetti.E i diabetici di tutto il mondo li avrebbero usati molto tempo fa, ma gli anni passano dal processo di inventare un farmaco alla sua produzione, anche con il reciproco desiderio di aziende farmaceutiche e inventori. E con queste invenzioni c'era una situazione paradossale. Le forme di insulina orale hanno già superato tutti i test medici e biologici sugli animali e le fasi iniziali delle sperimentazioni cliniche, ma sono necessari ancora molti soldi e sforzi per portare i farmaci alla produzione di massa. Sfortunatamente, la Russia ha sottovalutato l'importanza di questo sviluppo. E al momento può succedere che la Russia debba comprare all'estero le forme più nuove e migliorate di insulina orale.

Guarda il video: Fisiculturismo 5 insulina. .

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