Farmaci per via orale per abbassare la glicemia: una lista, principio d'azione

I pazienti che soffrono di diabete mellito di tipo II, l'insulina di solito non viene prescritta immediatamente. In primo luogo, si consiglia di assumere farmaci per ridurre lo zucchero sotto forma di compresse. Questi includono diversi gruppi di farmaci, ognuno dei quali influenza un collegamento specifico nel meccanismo di sviluppo della malattia. Inoltre, negli ultimi anni, le indicazioni per l'uso di questi farmaci si sono in qualche modo ampliate - hanno cominciato ad essere assunte in certe altre condizioni patologiche, e non solo nel diabete di tipo II.

Si tratta di farmaci ipoglicemici orali - i loro tipi, rappresentanti, principi d'azione e alcuni altri punti importanti che impari dal nostro articolo.

Derivati ​​sulfonil urea

Oggi ci sono circa 20 farmaci di questo gruppo farmacologico, che gli esperti dividono in 3 generazioni. I farmaci di prima generazione (tolazamide, carbutamide e altri) sono già obsoleti e non vengono utilizzati nella pratica clinica. Preparazioni II (glibenclamide, gliclazide, glikvidon) e III (glimepiride) sono state riconosciute da molti medici e pazienti.

Principio di funzionamento, effetti

I derivati ​​del sulfonilurea agiscono direttamente sulle cellule beta del pancreas.In essi, si legano a specifici recettori, che innescano una serie di processi fisiologici che determinano il rilascio di insulina dai depositi intracellulari e il rilascio dell'ormone nel sangue.

Inoltre, questi farmaci aumentano la sensibilità delle cellule beta al glucosio. Questo momento determina l'uso di derivati ​​sulfonilurea solo nei pazienti in cui queste cellule funzionano.

Se il regime terapeutico è organizzato correttamente, la maggior parte dell'insulina viene rilasciata dal deposito dopo un pasto, quando il livello di zucchero nel sangue aumenta. Glybenclamide ha il massimo effetto ipoglicemico.

Alcuni rappresentanti di questo gruppo di farmaci, in particolare la glimepiride, aumentano leggermente il numero di recettori dell'insulina nei tessuti adiposi e muscolari, il che porta a una diminuzione della resistenza all'insulina.

Come si comportano le droghe nel corpo

Il tasso di assorbimento dei derivati ​​sulfonilurea è ridotto se assunto con il cibo o se vi è un aumento significativo dei livelli di zucchero nel sangue. Questo è il motivo per cui le droghe di questo gruppo sono raccomandate a prendere almeno mezz'ora prima dei pasti.

Inizio dell'azione - 2-3 ore dopo l'ingestione. La durata dell'azione è piuttosto alta - questi farmaci vengono solitamente assunti 1-2 volte al giorno. Prevalentemente espulso dai reni, ma i singoli membri (ad esempio glicidone) sono per lo più biliari.

Indicazioni per l'uso e principi di somministrazione del farmaco

L'indicazione principale per l'uso dei derivati ​​sulfonilurea è il diabete di tipo II.

Di norma, iniziano la terapia con farmaci come gliclazide, glicidone, glimepiride e, se non hanno l'effetto desiderato, trasferiscono il paziente alla glibenclamide. Inizialmente, viene utilizzato un dosaggio minimo, che, se necessario, viene aumentato dopo 7-14 giorni.

Poiché i pazienti anziani hanno un rischio piuttosto elevato di sviluppare stati ipoglicemici, si raccomanda di usare farmaci con una durata minima di azione. La scelta migliore in questa situazione è gliclazide e glimepiride.

I derivati ​​sulfonilurea possono essere usati sia in modo indipendente, come farmaci in monoterapia, sia in combinazione con farmaci che riducono lo zucchero di altri gruppi.Due farmaci di questo gruppo non sono prescritti allo stesso tempo.


Controindicazioni

Non usare questi farmaci per:

  • diabete di tipo I;
  • durante la gravidanza e l'allattamento;
  • grave insufficienza di fegato e reni.

Effetti collaterali

Alcuni pazienti con derivati ​​sulfonilurea possono sviluppare le seguenti reazioni avverse:

  • ipoglicemia (particolarmente caratteristica dei membri del gruppo che agiscono da molto tempo - glibenclamide, clorpropamide);
  • aumento di peso (se un paziente non segue una dieta con energia ridotta);
  • patologia del sistema cardiovascolare (aumento della mortalità in pazienti con infarto miocardico);
  • patologia del tratto gastrointestinale (a volte nausea e vomito, disturbi delle feci, ittero colestatico, mancanza di appetito);
  • le allergie;
  • violazioni della formula del sangue (diminuzione del livello di leucociti e piastrine, anemia emolitica aplastica);
  • arrossamento del viso (reazione simile al disulfiram);
  • ritenzione di liquidi (sindrome da secrezione di ormone antidiuretico inadeguata).

rappresentanti

Preparati di glibenclamide:

  • Manin;
  • Glyukobene;
  • Glibamid;
  • Euglucon e altri.

Preparati a base di gliclazide:

  • Reklid;
  • Diatika;
  • Diabrezid;
  • Diabeton e Diabeton MW;
  • Gliklada;
  • Glidiab.

Preparati di glicidone

  • Glyurenorm.

Preparati glimepiride:

  • Amaryl;
  • Glemaz;
  • Glyumedeks;
  • Meglimid;
  • Diamerid.

biguanidi

Il rappresentante più importante dei farmaci in questo gruppo è la metformina.

Principio di funzionamento

Riduce il livello di secrezione di insulina basale. Si lega ai componenti delle membrane cellulari, dove ha i suoi effetti:

  • riduce la produzione di glucosio nel fegato;
  • aumenta l'assorbimento di quest'ultimo da parte dei muscoli scheletrici e del tessuto adiposo; riduce la resistenza all'insulina;
  • rallenta l'assorbimento del glucosio nell'intestino, riduce l'appetito;
  • diminuisce concentrazione plasmatica di trigliceridi e acidi grassi liberi;
  • stimola i processi di fibrinolisi, riduce il rischio di coaguli di sangue.

Comportamento del corpo

Risucchiato principalmente nell'intestino tenue. I processi di assorbimento rallentano quando si prende il farmaco contemporaneamente con l'uso del cibo. Funziona per 9-12 ore, il che provoca l'assunzione del farmaco 1-2 volte al giorno. Excreted principalmente dai reni.

Indicazioni per l'uso, caratteristiche di ammissione

È usato principalmente in pazienti con diabete di tipo II di nuova diagnosi. Non porta a ipoglicemia e perdita di peso, ma allo stesso tempo riduce il livello di emoglobina glicata di circa l'1,5%.

Iniziare il trattamento con un dosaggio minimo (500 mg) 1-2 volte al giorno. Con una tollerabilità soddisfacente del farmaco in una settimana, la dose viene aumentata a 850-1000 mg due volte al giorno. Un ulteriore aumento della dose, come mostra la pratica, non ha senso.

Se la metformina in monoterapia non ha portato all'effetto desiderato, è combinata con un derivato di sulfonilurea di seconda generazione.

La seconda indicazione per l'uso di metformina è una violazione della tolleranza al glucosio nelle persone che soffrono di obesità. L'obiettivo è ridurre il rischio di sviluppare il diabete di tipo II. Tuttavia, non a tutti i pazienti viene prescritto un tale trattamento - ci sono anche alcuni criteri per questo (età inferiore a 60 anni, diabete in parenti stretti e altri).

Naturalmente, in una situazione del genere, la terapia con metformina deve essere accompagnata da metodi di trattamento non farmacologici - conformità del paziente con le raccomandazioni dietetiche e esercizio fisico regolare.

La terza indicazione è esclusivamente femminile - sindrome dell'ovaio policistico (PCOS). Uno dei momenti della sua patogenesi è una diminuzione della sensibilità dei tessuti all'insulina.La metformina, assunta dal paziente in una tale situazione clinica, contribuisce alla normalizzazione del ciclo mestruale.

Inoltre, questo farmaco può essere utilizzato nella complessa terapia dell'epatosi grassa.

Controindicazioni

Non è raccomandato assumere questo farmaco in situazioni descritte in precedenza - in controindicazioni ai derivati ​​sulfonilurea, così come quando:

  • insufficienza cardiaca cronica e funzione renale;
  • grave malattia del fegato;
  • uso regolare di grandi quantità di alcol;
  • condizioni gravi con sintomi di ipossia o acidosi (shock, infarto, sepsi, ecc.);
  • acidosi lattica precedentemente trasferita;
  • prossima chirurgia;
  • in pazienti di età superiore a 80 anni.

Assumendo metformina, una donna dovrebbe essere protetta dalla gravidanza.

Effetti collaterali

  1. Nella fase iniziale della terapia con metformina, i pazienti avvertono disagio da parte del tratto digestivo. Sono preoccupati per:
  • nausea;
  • perdita di appetito;
  • sapore metallico in bocca;
  • disagio, pesantezza allo stomaco;
  • flatulenza;
  • disturbi delle feci.

Questi sintomi sono associati all'attivazione dei processi di fermentazione, che si verifica a seguito del lento assorbimento del glucosio nell'intestino.

  1. In alcuni casi, sullo sfondo del trattamento con metformina si sviluppa12anemia da carenza. Al fine di rilevare questa patologia nel tempo, si raccomanda al paziente di donare il sangue per il livello di vitamina B una volta ogni 2 anni.12.
  2. Acidosi lattica. Questa condizione è pericolosa per la vita del paziente, che si sviluppa a causa dell'accumulo nel suo corpo di una sostanza speciale - lattato. Può verificarsi quando lo stato di ipossia (aumento della produzione di lattato) o in malattie che comportano una violazione della sua escrezione. Il sintomo principale dell'acidosi lattica è il dolore improvviso nei muscoli. In questa situazione, la metformina deve essere immediatamente cancellata e testata per i livelli ematici di lattato.

L'ipoglicemia non causa la metformina.

Nomi commerciali

Nella rete di farmacie ci sono tali farmaci basati su metformina:

  • Glucophage e Glucophage Long;
  • Lanzherin;
  • Metfogamma;
  • Bagomet;
  • Gliformin;
  • Siofor e così via.

thiazolinedione

Un altro nome per questo gruppo di farmaci è glitazone. Di questi, solo 2 sono usati oggi - rosiglitazone e pioglitazone.

Principio di funzionamento, effetti

Questi farmaci aumentano la sensibilità dei tessuti periferici del nostro corpo all'insulina - riducono la resistenza all'insulina. Questo è molto probabilmente fatto aumentando le sostanze che trasportano il glucosio nelle cellule grasse e muscolari, dove viene utilizzato per sintetizzare altre sostanze.

I glitazoni sono attivi solo in presenza di insulina.

Comportamento del corpo

Ben assorbito nel tratto digestivo. La concentrazione massima del farmaco nel sangue è annotata in 1-4 ore dopo la somministrazione. Excreted principalmente dai reni.

Indicazioni per l'uso

L'indicazione principale è il diabete mellito di tipo II, in cui vengono utilizzati in combinazione con un derivato del sulfonilurea, metformina, insulina a media o lunga durata d'azione.

Per scopi profilattici, non sono nemmeno usati in pazienti ad alto rischio.

Controindicazioni

Sono standard: diabete di tipo I, periodo di gravidanza o allattamento al seno. Inoltre, non è consigliabile assumere glitazoni con insufficienza cardiaca cronica grave e con un aumento del livello di AlAT nella norma 2.5 e superiore.

Reazioni avverse

Questi sono:

  • effetti tossici sul fegato;
  • l'epatite;
  • insufficienza epatica acuta (estremamente raro);
  • aumento isolato nel livello AlAt.

Il rosiglitazone è più tossico del pioglitazone. Lì, tuttavia, durante il trattamento con uno qualsiasi di questi farmaci, è necessario determinare il livello degli enzimi epatici, in particolare l'Alat, nel sangue una volta ogni 2-3 mesi. Se questo rivela un eccesso del suo livello 3 volte superiore al tasso normale, l'analisi dovrebbe essere ripetuta e, nel caso dello stesso risultato, annullare questo farmaco.

Inoltre durante il trattamento con glitazone si può notare:

  • aumento di peso;
  • gonfiore dei piedi, ritenzione di liquidi nel corpo (si verifica abbastanza spesso);
  • insufficienza cardiaca (si sviluppa molto raramente, altre patologie cardiovascolari del paziente aumentano il rischio di insorgenza).

Nomi commerciali

Preparazioni di rosiglitazone:

  • rogla;
  • Avandia.

Preparazioni a pioglitazone:

  • Pioglit;
  • Diaglitazon;
  • Diab-legge;
  • Astrozon e altri.

Inibitori della glucosidasi alfa

I rappresentanti più brillanti del gruppo sono miglitolo e acarbose.

Principio di funzionamento, effetti

Questi farmaci agiscono nella parte superiore dell'intestino tenue. Rallentano il processo di fermentazione dei carboidrati complessi e riducono il tasso di assorbimento dei monosaccaridi.Come risultato di questi processi, un brusco aumento dei livelli di glucosio nel sangue dopo aver mangiato è assente. I carboidrati semplici, in particolare fruttosio e glucosio, non sono esposti a questi farmaci. L'effetto antihyperglycemic è osservato solo se il paziente mangia carboidrati complessi.

Comportamento del corpo

Gli inibitori dell'alfa-glucosidasi esercitano i loro effetti nell'intestino tenue. Solo una piccola parte di acarbose entra nel flusso sanguigno. La dose di base viene infine scomposta dai microrganismi che vivono nell'intestino. Il miglitolo viene assorbito quasi completamente nella parte iniziale dell'intestino tenue. Questi farmaci sono escreti dai reni.

Indicazioni per l'uso

I farmaci sono prescritti per il diabete mellito di tipo II, ma non indipendentemente, ma in combinazione con farmaci ipoglicemici di altri gruppi, tra cui l'insulina.

Iniziare il trattamento con una dose minima di 25 mg, che, se necessario, aumenta gradualmente fino ad un massimo di 300 mg al giorno.

Come mezzo per prevenire il diabete mellito di tipo II in individui suscettibili al suo sviluppo, questi farmaci non vengono utilizzati.

Controindicazioni

Gli inibitori della glucosidasi alfa non sono usati per:

  • la gravidanza;
  • allattamento;
  • malattia cronica intestinale, in particolare dell'intestino tenue;
  • l'epatite;
  • pancreatite;
  • nella pratica pediatrica.

Effetti collaterali

I pazienti in terapia con questi farmaci possono manifestare gonfiore intestinale e diarrea. Anche nel loro sangue un aumento del livello di transaminasi - AlAT e AST.

Nomi commerciali

Miglitol si trova nelle farmacie Diastabol.

Il principale farmaco acarbose - Glucobay.

Inkretinomimetiki

Stimolare la secrezione di insulina, inibire il rilascio di glucagone, rallentare l'evacuazione del cibo dallo stomaco, inibire l'appetito. Tutto ciò porta a una diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue e della massa corporea.

I rappresentanti più brillanti del gruppo sono exenatide, sitagliptin, vildagliptin e liraglutide.

  • Exenatide è usato per il diabete di tipo II subcompensato in combinazione con metformina o un derivato del sulfonilurea.
  • Sitagliptin con la stessa patologia, ma da solo o in combinazione con metformina o glitazone.
  • Liraglutide è prescritto come coadiuvante in caso di diete con diabete di tipo II e attività fisica regolare.

Questi farmaci non sono utilizzati per la loro intolleranza individuale, così come per il trattamento di persone che soffrono di diabete mellito insulino-dipendente.

Sullo sfondo del trattamento con farmaci di questo gruppo, il paziente può sperimentare:

  • nausea (si verifica in quasi la metà dei pazienti);
  • vomito;
  • sgabello sconvolto;
  • nervosismo;
  • mal di testa, vertigini;
  • sindrome da dispepsia.

Nomi commerciali

Exenatide è noto come Baetha.

La medicina di Sitagliptin è Januvia.

Il nome commerciale di vildagliptin è Galvus.

Lyraglutide è commercialmente disponibile con i nomi di Victoz e Saxend.


conclusione

Gli agenti ipoglicemizzanti orali sono usati per correggere il livello di zucchero nel sangue nelle persone che soffrono di diabete mellito non insulino-dipendente. Ci sono 6 dei loro gruppi, che differiscono nel meccanismo d'azione. Ognuno di questi gruppi ha sia vantaggi che svantaggi di fronte ai fratelli e viene utilizzato in determinate situazioni cliniche. Quale tipo di farmaco è necessario per un determinato paziente può essere determinato solo da un terapeuta o un endocrinologo che è in grado di valutare adeguatamente l'intera situazione clinica.

Non dovresti auto-medicare, prescrivere farmaci ipoglicemizzanti per te e per i tuoi cari su consiglio di amici o di un lavoratore di farmacia - questo può portare a complicazioni gravi, a volte anche mortali. Affida la tua salute agli specialisti!

Quale dottore contattare

Per una consulenza completa sull'azione e l'uso di agenti ipoglicemici orali, fare riferimento a un endocrinologo. Per migliorare l'effetto di questi farmaci aiuta la perdita di peso, per questo è possibile fare la dieta giusta con l'aiuto di un nutrizionista. Alle donne con sindrome dell'ovaio policistico si consiglia di controllare con il loro ginecologo se alcuni dei farmaci ipoglicemici non sono indicati.

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